sábado, 26 de julio de 2014

Pastillas, píldoras, tabletas, comprimidos, ¿Son lo mismo?


Reproducido de comunicación de José Félix Oletta


Medicamento en comprimidos.

Un medicamento es uno o más fármacos, integrados en una forma farmacéutica, presentado para expendio y uso industrial o clínico, y destinado para su utilización en las personas o en los animales, dotado de propiedades que permitan el mejor efecto farmacológico de sus componentes con el fin de prevenir, aliviar o mejorar enfermedades, o para modificar estados fisiológicos.

Desde las más antiguas civilizaciones el hombre ha utilizado como forma de alcanzar mejoría en distintas enfermedades productos de origen vegetal, mineral, animal o en los últimos tiempos sintéticos.1 El cuidado de la salud estaba en manos de personas que ejercen la doble función de médicos y farmacéuticos. Son en realidad médicos que preparan sus propios remedios curativos, llegando alguno de ellos a alcanzar un gran renombre en su época, como es el caso del griego Galeno (130-200 d.C.). De él proviene el nombre de la Galénica, como la forma adecuada de preparar, dosificar y administrar los fármacos. En la cultura romana existían numerosas formas de administrar las sustancias utilizadas para curar enfermedades. Así, se utilizaban los electuarios como una mezcla de varios polvos de hierbas y raíces medicinales a los que se les añadía una porción de miel fresca. La miel además de ser la sustancia que sirve como vehículo de los principios activos, daba mejor sabor al preparado. En ocasiones se usaba azúcar. También se utilizaba un jarabe, el cual ya contenía azúcar disuelta, en vez de agua y el conjunto se preparaba formando una masa pastosa. Precisamente Galeno hizo famosa la gran triaca a la que dedicó una obra completa, y que consistía en un electuario que llegaba a contener más de 60 principios activos diferentes. Por la importancia de Galeno en la Edad Media, se hizo muy popular durante esta época dejando de estar autorizada para su uso en España en pleno siglo XX.2
Es precisamente en la Edad Media donde comienza su actividad el farmacéutico separado del médico. En su botica realiza sus preparaciones magistrales, entendidas como la preparación individualizada para cada paciente de los remedios prescritos, y se agrupan en gremios junto a los médicos. En el renacimiento se va produciendo una separación más clara de la actividad farmacéutica frente a médicos, cirujanos y especieros, mientras que se va produciendo una revolución en el conocimiento farmacéutico que se consolida como ciencia en la edad moderna. La formulación magistral es la base de la actividad farmacéutica conjuntamente con la formulación oficinal, debido al nacimiento y proliferación de farmacopeas y formularios, y esta situación continúa hasta la segunda mitad del siglo XIX.3
A partir de este momento empiezan a aparecer los específicos, que consistían en medicamentos preparados industrialmente por laboratorios farmacéuticos. Es así, que las formas galénicas no adquirirán verdadero protagonismo hasta alrededor de 1940, cuando la industria farmacéutica se desarrolla y éstas comienzan a fabricarse en grandes cantidades. Desde entonces hasta hoy en día las maneras en que se presentan los medicamentos han evolucionado y la diversidad que encontramos en el mercado es muy amplia.4

Forma farmacéutica

Forma galénica o forma farmacéutica, es la disposición individualizada a que se adaptan los fármacos (principios activos) y excipientes (materia farmacológicamente inactiva) para constituir un medicamento.5 O dicho de otra forma, la disposición externa que se da a las sustancias medicamentosas para facilitar su administración.
El primer objetivo de las formas galénicas es normalizar la dosis de un medicamento, por ello, también se las conoce como unidades posológicas. Al principio, se elaboraron para poder establecer unidades que tuvieran una dosis fija de un fármaco con el que se pudiera tratar una determinada patología.4
La importancia de la forma farmacéutica reside en que determina la eficacia del medicamento, ya sea liberando el principio activo de manera lenta, o en su lugar de mayor eficiencia en el tejido diana, evitar daños al paciente por interacción química, solubilizar sustancias insolubles, mejorar sabores, mejorar aspecto, etc.

Clasificación

Los medicamentos se dividen en cinco grupos:
  • Especialidad farmacéutica: Es el medicamento de composición e información definidas, de forma farmacéutica y dosificación determinadas, preparado para su uso medicinal inmediato, dispuesto y acondicionado para su dispensación al público, con denominación, embalaje, envase y etiquetado uniformes según lo dispongan las autoridades sanitarias.
  • Fórmula magistral: Es el medicamento destinado a un paciente individualizado, preparado por el farmacéutico, o bajo su dirección, para cumplimentar expresamente una prescripción facultativa detallada de las sustancias medicinales que incluye, según las normas técnicas y científicas del arte farmacéutico, dispensado en su farmacia o servicio farmacéutico y con la debida información al usuario.
  • Preparado o fórmula oficinal: Es aquel medicamento elaborado y garantizado por un farmacéutico o bajo su dirección, dispensado en su oficina de farmacia o servicio farmacéutico, enumerado y descrito por el Formulario, destinado a la entrega directa a los enfermos a los que abastece dicha farmacia o servicio farmacéutico.
  • Medicamento prefabricado: Es el medicamento que no se ajusta a la definición de especialidad farmacéutica y que se comercializa en una forma farmacéutica que puede utilizarse sin necesidad de tratamiento industrial y al que la autoridad farmacéutica otorgue autorización e inscriba en el registro correspondiente.
  • Medicamento en investigación: Forma farmacéutica de una sustancia activa o placebo, que se investiga o se utiliza como referencia en un ensayo clínico, incluidos los productos con autorización de comercialización cuando se utilicen o combinen, en la formulación o en el envase, de forma diferente a la autorizada, o cuando se utilicen para tratar una indicación no autorizada, o para obtener más información sobre un uso autorizado.
Además, pueden recibir algunos calificativos específicos como:

Según la prescripción médica

En España y algunos países latinoamericanos, los medicamentos se dispensan, distribuyen o venden exclusivamente en las farmacias. Existen dos tipos de medicamentos según la prescripción médica:
  • Medicamento de venta libre: Son aquellos medicamentos que se distribuyen libremente en las farmacias, sin necesidad de prescripción o receta médica. Se dividen en dos categorías:
    • Las Especialidades farmacológicas publicitarias (EFP) se corresponden con medicamentos publicitados en los medios de comunicación de masas como, por ejemplo, la televisión.[cita requerida]
    • Los productos OTC ("Over the Counter") son fármacos destinados al alivio, tratamiento o prevención de afecciones menores, con los que se posee una amplia experiencia de uso y han sido expresamente autorizados como tales.
  • Medicamento con receta médica: Son aquellos medicamentos recetados por un médico para el tratamiento de una enfermedad o síntoma en concreto.

Según derecho de explotación

  • Medicamento con patente: Aquellos medicamentos de investigación propia del laboratorio que los comercializa, sujetos a la protección comercial que brindan las agencias internacionales de patentes.
La patente no se limita a la molécula, sino también a la formulación, mecanismo de producción, o asociación con otras moléculas. Mediante sucesión de patentes las casas farmacéuticas consiguen prolongar el periodo de exclusividad de sus presentaciones comerciales, aun cuando presentaciones anteriores de la misma molécula hayan quedado libres.
  • Medicamento genérico: Aquellas presentaciones de moléculas que ya no están protegidas por la patente de su investigador.
Pueden ser libremente producidas por otros laboratorios y suelen conllevar un menor precio. Las distintas Agencias del medicamento y organizaciones reguladores nacionales aseguran las similares bioequivalencia y biodisponibilidad de los medicamentos genéricos frente a aquellos que les son referencia.

Según la vía de administración

Existen numerosas formas de clasificar las formas galénicas, según el factor que tengamos en cuenta: su estado físico, la vía de administración, el origen de sus componentes, etcétera. No obstante la más utilizada y la más útil desde el punto de vista de la medicina es la clasificación según la vía de administración que usen.

Oral

La mayor parte de los fármacos administrados vía oral buscan una acción sistémica, tras un proceso previo de absorción entérica. En la absorción oral intervienen factores dependientes del individuo y otros dependientes de los fármacos que van a influir en la mayor o menor eficacia del fármaco administrado. Así mismo, la vía oral es motivo frecuente de interacciones farmacológicas, artículo éste que aconsejamos consultar para conocer la importancia de factores como el pH, toma o no de alimentos, tipo de éstos, velocidad del tránsito intestinal, u otros muchos que pueden influir en la absorción de un fármaco.
La vía oral constituye la vía más utilizada de administración de fármacos, subdividiéndose a su vez, en formas líquidas y formas sólidas.

A. Formas orales líquidas. No plantean problemas de disgregación o de disolución en el tubo digestivo, lo que condiciona una acción terapéutica más rápida. Por el contrario no están protegidas, en caso de reactividad, frente a los jugos digestivos. Resultan de elección particularmente en niños. Los líquidos para administración oral son habitualmente soluciones, emulsiones o suspensiones que contienen uno o más principios activos disueltos en un vehículo apropiado. Los vehículos pueden ser:
  • Acuosos: sirven para disolver principios activos hidrosolubles. Los más comunes son los jarabes (que contienen una alta concentración de azúcar, hasta un 64% en peso).
  • Mucílagos: líquidos viscosos resultantes de la dispersión de sustancias gomosas (goma arábiga, tragacanto, agar, metilcelulosa) en agua. Se usan, sobre todo, para preparar suspensiones y emulsiones.
  • Hidroalcohólicos: los elixires son soluciones hidroalcohólicas (25% alcohol) edulcoradas utilizadas para disolver sustancias solubles en agua y alcohol.
Estas formas líquidas pueden contener también sustancias auxiliares para la conservación, estabilidad o el enmascaramiento del sabor del preparado farmacéutico (conservantes, antimicrobianos, antioxidantes, tampones, solubilizantes, estabilizantes, aromatizantes, edulcorantes y colorantes autorizados).
Las formas farmacéuticas líquidas para administración oral más usuales son:
Gotas
Son soluciones en las que el principio activo está concentrado. Su dinamica es ingerirlas de manera gradual.
Jarabes
Forma farmacéutica que consiste en una solución acuosa con alta concentración de carbohidratos tales como sacarosa, sorbitol, dextrosa, etc.; de consistencia viscosa, en la que se encuentra disuelto el o los principios activos y aditivos.7
Tisanas
Las tisanas son infusiones con baja concentración de principios activos. Son las más seguras durante su utilización, la base es una o varias hierbas medicinales y se diluyen generalmente en agua caliente; pueden ser endulzadas con miel para mejorar su sabor. Existen diferentes preparaciones:
  • Infusiones:
Se extraen las propiedades de las plantas vertiendo agua caliente sobre ella y dejando reposar durante 5 o 10 minutos.
  • Cocimientos:
Se hierve la parte más dura de la planta durante 3-30 minutos a fuego lento.
  • Maceraciones:
Se deja reposar la hierba medicinal desde 6 horas hasta semanas para extraer el principio activo. MERC G9611
Elixires
Elixires de principios de siglo.
Forma farmacéutica que consiste en una solución hidroalcohólica, que contiene el o los principios activos y aditivos; contiene generalmente sustancias saborizantes, así como aromatizantes. El contenido de alcohol puede ser del 5 al 18 por ciento.7
Suspensiones
Son mezclas heterogéneas formadas por un sólido en polvo (soluto) o pequeñas partículas no solubles (fase dispersa) que se dispersan en un medio líquido (dispersante o dispersora). Sólido en líquido que no es soluble en este.
Suspensión extemporánea
Aquella que, por su poca estabilidad, se prepara en el momento de ser administrada.
Viales bebibles
Comprimidos.
B. Formas orales sólidas. Las formas sólidas, presentan una mayor estabilidad química debido a la ausencia de agua, lo que les confiere tiempos de reposición más largos. Además, estas formas galénicas permiten resolver posibles problemas de incompatibilidades, enmascarar sabores desagradables e incluso regular la liberación de los principios activos.
Las formas farmacéuticas sólidas más frecuentes para administración oral son:
Comprimidos
Formas farmacéuticas sólidas que contienen, en cada unidad, uno o varios principios activos. Se obtienen aglomerando, por compresión, un volumen constante de partículas. Se administran generalmente por deglución, aunque se pueden dar otras posibilidades.
Forma farmacéutica Cápsulas.
Cápsulas
Las cápsulas son preparaciones de consistencia sólida formadas por un receptáculo duro o blando, de forma y capacidad variable, que contienen una unidad posológica de medicamento. Este contenido puede ser de consistencia sólida, líquida o pastosa y estar constituido por uno o más principios activos, acompañados o no de excipientes. El receptáculo se deshará por la acción de los jugos gástricos o entéricos, según la formulación, liberando entonces el principio activo.
Granulados
Agregados de partículas de polvos que incluyen principios activos, azúcares y coadyuvantes diversos. Se presentan en forma de pequeños granos de grosor uniforme, forma irregular y más o menos porosidad. Existen granulados de distintos tipos: efervescentes, recubiertos, gastrorresistentes y de liberación modificada.
Sellos
Son cápsulas con un receptáculo de almidón. Prácticamente, han sido desplazados por las cápsulas duras.

Pastillas
Son pastillas para desleir en la cavidad bucal. Se diferencian de las píldoras por el tamaño y de los comprimidos por la técnica de elaboración. Sus constituyentes principales son la sacarosa, un aglutinante y uno o más principios activos.
Pastillas oficinales o trociscos
Presentan una consistencia semisólida y están constituidas primordialmente por los principios activos y goma arábiga como aglutinante. Suelen recubrirse, para su mejor conservación, con parafina o azúcar en polvo (escarchado). Se emplean para la vehiculización de antitusígenos y antisépticos pulmonares.
Liofilizados
Son preparaciones farmacéuticas que se acondicionan en forma de dosis unitarias y se liofilizan a continuación. Son formas muy porosas e hidrófilas y fácilmente dispersables en agua.
Colutorios
Son soluciones acuosas viscosas para el tratamiento tópico de afecciones bucales. Se aplican con un pincel o una espátula. Estrictamente un colutorio se diferencia de un enjuague bucal al no llevar viscosizantes y puede ser sólido (polvos o comprimidos) para diluir antes de usar.8

Comprimido Sublingual

Una forma especial de administración oral es la vía sublingual. En esta vía normalmente, se utilizan comprimidos que se disuelven debajo de la lengua absorbiéndose directamente. Tiene el inconveniente de ser exclusivamente permeable al paso de sustancias no iónicas, muy liposolubles. Esto hace que sólo puedan administrarse por esta vía fármacos de gran potencia terapéutica como la nitroglicerina o el isosorbide. Se utiliza para conseguir una acción terapéutica rápida o para fármacos que posean un alto grado de metabolización hepática, se degraden por el jugo gástrico o no sean absorbidos por vía oral. No obstante también se encuentran en el mercado presentaciones por comodidad del usuario. (Véase la formulación Flas en el epígrafe de innovaciones galénicas).
Píldoras
Preparaciones sólidas y esféricas, destinadas a ser deglutidas íntegramente. Cada unidad contiene uno o más principios activos interpuestos en una masa plástica. Se encuentran en franco desuso habiendo sido desplazadas por los comprimidos y cápsulas.


Una píldora (probablemente del latín pílula que significa «pelotilla»), es una forma farmacéutica sólida, redonda de administración oral, poco usada desde la aparición de las comprimidos y cápsulas
. Las píldoras son de preparación artesanal en la que se mezclan los ingredientes activos con excipientes como jarabes de glucosa en un mortero resultando en una pasta a la que se le da la forma de cilindro delgado. Luego se secciona o divide en porciones individuales de igual tamaño en forma de pequeñas esferas y se cubren con un barniz azucarado para hacerlos más agradables a la ingestión.

Hace dos mil años, un barco mercante romano con suministros medicinales se hundió frente a la costa de la actual región de la Toscana en Italia. Entre los tesoros que han sido recuperados se encontraron seis pastillas como comprimidos. Ahora bien, el análisis químico ha revelado los ingredientes de esos recursos sanitarios antiguos, tales como el zinc, que tiene propiedades anti-inflamatorias y otros (Proc. Natl Acad Sci EE.UU., DOI:.. 10.1073/pnas.1216776110). La investigación proporciona una visión poco común en las prácticas de la salud y las culturas médicas del Imperio Romano. Los comprimidos de 4 cm de largo contienen principalmente hidrocincita smithsonita, cargada de zinc, tiene una actividad antibacteriana y antiviral que ayuda a la reducción de la inflamación, dice Erika Ribechini, químico de la Universidad de Pisa, quien dirigió la investigación. Las píldoras antiguas también contienen resina de pino, moléculas grasas de animales y plantas, así como polen. También están presentes en los comprimidos cera de abejas.

Su equivalente en inglés (pill) suele utilizarse, aunque de forma incorrecta, como sinónimo de tablet (tableta), que a su vez en castellano es prácticamente sinónimo de pastilla. Dada la importancia del inglés como lengua de intercambio en el campo de la medicina, las confusiones a la hora de la traducción se suman a las confusiones en ambos idiomas. La consecuencia es que se ha creado un maremagnum en el que píldora, pastilla, comprimido, tableta y ya por extensión incluso el concepto de cápsula, vienen a ser sinónimos, cuando en realidad son entidades claramente diferenciadas entre sí. Para terminar de complicar el asunto, el término «la píldora» es usado de manera generalizada para referirse a los anticonceptivos orales, sea cual sea la forma galénica de presentación de los mismos. En este sentido puede ser muy interesante la lectura del artículo de Rafael Rivera, médico, traductor e intérprete médico, en la revista Intercambios.1

Innovaciones galénicas

La industria farmacéutica está continuamente desarrollando nuevas formas de hacer llegar el fármaco a su destino de la forma más rápida y eficaz. Al igual que el descubrimiento de nuevos fármacos, las nuevas galénicas están sujetas a patente de propiedad, pasando al cabo de un tiempo a dominio público. Así, por ejemplo, Norman Leo Henderson y Louis Nasir Elowe inventaron en 1969 las cápsulas de liberación prolongada con la patente 3427378.26 De esta manera, continuamente se están inventando sistemas, que basados en las fórmulas galénicas clásicas, aportan un plus de efectividad al producto comercial. Algunos ejemplos serían:
  1. Sistema OROS o de Microbomba osmótica. Es un sistemas que permite la liberación temporal controlada del fármaco. Está constituido por un reservorio que contiene el fármaco, formado por un núcleo sólido con capacidad osmótica. Rodeando el reservorio existe una membrana semipermeable que permite el paso del agua procedente del exterior del sistema. Cuando el comprimido entra en contacto con el jugo gastrointestinal, la penetración del agua produce la disolución del núcleo osmótico y la salida del medicamento por un orificio o zona de liberación. El tamaño del poro de la membrana semipermeable va a condicionar la mayor o menor entrada de agua y, por tanto, la velocidad de liberación del principio activo.27
  2. Sistema Filmtab.
  3. Sistema MUPS: En 1998 AstraZéneca desarrolló el sistema MUPS (Multiple Unit Pellet System) o Sistema Multigranular. La formulación de los comprimidos MUPS permite una liberación rápida de 1.000 a 2.000 unidades de principio activo con protección frente al ácido en el estómago. Son más pequeñas que las unidades contenidas en una cápsula tradicional, se dispersan con facilidad y se disuelven en el intestino delgado ofreciendo una eficacia más predecible.28
  4. Liposomas: Los liposomas son vesículas extraordinariamente pequeñas compuestas principalmente por fosfolípidos organizados en bicapas. Estas vesículas contienen una fase acuosa interna y están suspendidas en una fase acuosa externa. Se utilizan básicamente para transportar los principios activos de una manera lo más selectiva posible. Dependiendo de su naturaleza, el fármaco se puede incorporar dentro del liposoma (si es hidrofílico) o en la bicapa liposomal (caso de los lipofílicos).29 Las ventajas de esta forma galénica serían:
  • Aumento de la eficacia y disminución de la toxicidad del principio activo encapsulado.
  • Prolongación del efecto.
  • Mejor absorción, penetración y difusión.
  • Posibilidad de vías de administración alternativas.
  • Estabilización del principio activo.
  1. Sistema Flas: "Es una forma sólida oral que tiene como propiedad que no hace falta deglutir el contenido, sino que se absorbe directamente en contacto con la cavidad bucal"4
  2. Sistema Chronosphère.
  3. Gel Termoreversible: Forma farmacéutica que permite que la preparación se mantenga en forma de solución líquida a temperaturas inferiores a 25 °C; en cambio a temperaturas próximas a 35 °C (cuando entra en contacto con el cuerpo humano) aumenta su viscosidad y la solución líquida se transforma en gel. Es ideal para uso en mucosas, ya que la forma líquida favorece la penetración pero al convertirse en sólido se evita el goteo y la deglución. Los laboratorios españoles SALVAT utilizan este sistema para algunos de sus productos de uso por vía nasal. [11]



Referencias.

1. Wikipedia


  1. Rafael Rivera, M.D., FACP. Píldoras, pastillas, comprimidos, tabletas, capletas, grageas y una nueva maravilla por venir: la capuleta. en Intercambios, Volume 11, Issue 3 / Fall, 2007 / ISSN 1550-2945

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